טילדיפירוזין
טילדיפירוזין
טילדיפירוזין הוא סוג חדש של אנטיביוטיקה חצי סינטטית של טבעות 16 מקרולידיות לבעלי חיים, שהיא נגזרת של tylosin.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעה האנטיבקטריאלית של טילדיפירוזין דומה לזו של טילוזין, ויש לה השפעה מעכבת חזקה על חיידקים גראם חיוביים וכמה חיידקים גראם שליליים.המנגנון האנטיבקטריאלי של טילדיפירוזין זהה לזה של מקרולידים.זה יכול לשלב עם תת-יחידת ה-50S של הריבוזום של חיידקים רגישים כדי לעכב את הסינתזה של שרשראות פפטידים ריבופרוטאינים, ובכך להשפיע על הסינתזה של חלבונים חיידקיים.האינטראקציה של שני מרכיבי הפיפרידין הייחודיים לטילדיפירוזין מבדילה את מנגנון הפעולה של תרופה זו מטילוסין וטילמיקוזין, כאשר 20-piperidine מופנה לתוך לומן כדי להפריע לצמיחת הפפטידים המתהווים.
מכיוון לטדירוקסין יש 3 קבוצות אמינו בסיסיות, הוא יכול ליצור צורות טעונות שונות בתנאי pH שונים.כמות המטען היא גורם מפתח להרוס את המסיסות של שומנים חיידקיים ולחדור לממברנה החיצונית של חיידקים גראם שליליים, כך שהפעילות הבקטריוסטטית של טילדיפירוזין במבחנה מושפעת מאוד מה-pH.בתנאים חומציים, קבוצת האמינו מופצת, וכתוצאה מכך ירידה בפעילות האנטי-בקטריאלית של טדירוקסין, בעוד שבתנאים אלקליים, יש לה פעילות אנטיבקטריאלית חזקה יותר.
מקרולידים מעכבים הפרשת ציטוקינים פרו-דלקתיים, פעילות פוספוליפאז ושחרור לויקוטריאנים, ויש להם השפעות אנטי דלקתיות במקרופאגים ובנויטרופילים.טדירוקסין מפחית מתווכים דלקתיים המיוצרים במהלך תגובות דלקתיות או מתח מסוימות.
ספקטרום אנטיבקטריאלי
טילדיפירוזין יעיל נגד חיידקים פתוגניים הגורמים למחלות בדרכי הנשימה בחזירים ובבקר (כגון Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. וכו') הפעילות האנטי-בקטריאלית של טילמיקוזין הייתה גבוהה פי 2-32 מזו של tilmicosin. , והפעילות האנטיבקטריאלית נגד Escherichia coli במעי הייתה טובה יותר מטילוסין וטילמיקוזין.הוא רגיש גם לזני מיקופלזמה מסוימים, ספירוצ'טים, ברוצלה וכו'. מחקרים הראו כי לטדירוקסין יש השפעה בקטריוסטטית חזקה יותר על Haemophilus parasuis ו-Bordetella bronchiseptica מאשר פלורפניקול, אך השפעה בקטריוסטטית חלשה יותר על Actinobacillus pleuropneumoniae ו-Plauropneumoniae.טילדיפירוזין הוא קוטל חיידקים לכמה חיידקים (כגון Haemophilus parasuis ו-Actinobacillus pleuropneumoniae), בעוד שהוא בעיקר בקטריוסטטי לכמה חיידקים (כגון Pasteurella multocida).עבור חיידקי מעיים, עם ירידה בערך ה-pH (מ-7.3 ל-6.7), ה-MIC של Tildipirosin עלה, לדוגמה, ה-MIC של Tildipirosin נגד Salmonella Enteritidis ו-Escherichia coli יכול לעלות מ-2~8ug/m ל-64~256ug/mL .לכן, יש לשקול את ההשפעה של שינויי pH in vivo בעת ביצוע הבדיקה האנטיבקטריאלית in vivo של Tildipirosin.בנוסף, ה-MIC של Tildipirosin נגד זנים טיפוסיים של Pasteurella multocida היה 0.5ug/mL בסרום, שהיה נמוך פי 0.25 מזה in vitro, מה שעשוי להיות קשור להשפעת הסרום.
Enterococcus-Streptococcus בפרות חולבות עמיד מאוד לטדירוקסין.טילדיפירוזין אינו רגיש ל-Pasteurella multocida ול-Manheimia hemolyticus הנושאים גנים מוטנטיים.כמו כן, זנים שעברו מוטציה גנטית של M. bovis עמידים לאנטיביוטיקה מקרולידים כולל Tildipirosin.גם זנים מסוימים של Haemophilus parasuis נמצאו עמידים באופן טבעי לטדירוקסין.Mycoplasma bovis יכול לרכוש במהירות עמידות לטילדיפירוזין, אך בשל הצמיחה האיטית של Mycoplasma, בדיקות רגישות לתרופות חוץ גופיות עשויות לעכב את הטיפול.מחקרים הראו שתחום II (נוקלאוטיד 748) ותחום V (מוטציות בנוקלאוטידים 2059 ו-2060) קשורים לעמידות מוגברת למקרולידים.לכן, ניתן להשיג במהירות את הרגישות של M. bovis לתרופות מקרולידים על ידי בדיקה מולקולרית של מוטציה זו.
תוֹכֶן
≥ 98%
מִפרָט
תקן החברה
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, הוקמה בשנת 2002, ממוקמת בעיר Shijiazhuang, במחוז הביי, סין, ליד הבירה בייג'ינג.היא מיזם וטרינרי גדול עם אישור GMP, עם מו"פ, ייצור ומכירה של ממשקי API וטרינריים, תכשירים, הזנות מעורבות מראש ותוספי מזון.כמרכז טכני פרובינציאלי, Veyong הקימה מערכת מו"פ חדשנית לתרופה וטרינרית חדשה, והיא המיזם הווטרינרי המבוסס על חדשנות טכנולוגית, יש 65 אנשי מקצוע טכניים.ל-Veyong שני בסיסי ייצור: Shijiazhuang ו-Ordos, שמתוכם בסיס Shijiazhuang משתרע על שטח של 78,706 מ"ר, עם 13 מוצרי API כולל Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, ו-11 קווי ייצור להכנה, כולל הזרקת אבקה, תמיסת פומית. , Premix, בולוס, חומרי הדברה וחיטוי, ects.Veyong מספקת ממשקי API, יותר מ-100 תכשירי תווית עצמית, ושירות OEM & ODM.
Veyong מייחסת חשיבות רבה לניהול מערכת EHS (סביבה, בריאות ובטיחות), וקיבלה את תעודות ISO14001 ו- OHSAS18001.Veyong נרשמה במפעלי התעשייה המתעוררים האסטרטגיים במחוז הביי ויכולה להבטיח אספקה רציפה של מוצרים.
Veyong הקימה את מערכת ניהול האיכות המלאה, השיגה את תעודת ISO9001, תעודת GMP בסין, תעודת APVMA GMP של אוסטרליה, תעודת GMP אתיופיה, תעודת Ivermectin CEP, ועברה את בדיקת ה-FDA האמריקאית.ל-Veyong צוות מקצועי של רישום, מכירות ושירות טכני, החברה שלנו זכתה להסתמכות ותמיכה ממספר רב של לקוחות על ידי איכות מוצר מעולה, שירות טרום-מכירה ואחרי-מכירה באיכות גבוהה, ניהול רציני ומדעי.Veyong יצרה שיתוף פעולה ארוך טווח עם מפעלי תרופות בעלי חיים ידועים רבים עם מוצרים המיוצאים לאירופה, דרום אמריקה, המזרח התיכון, אפריקה, אסיה וכו' יותר מ-60 מדינות ואזורים.